„antineoplastisch“ bedeutet soviel wie „gegen Neubildung“ – gemeint ist hier: gegen die Neubildung von irgendwelchen Zellen im Körper, die da nicht hingehören.
Man bezeichnet Tumoren auch als Neoplasien, also Neubildungen von Gewebe. Dem sollen die antineoplastischen Chemotherapeutika entgegen wirken.
 
Die Arzneimittelgruppe der antineoplastischen Mittel ist sehr vielseitig. Die einzelnen Untergruppen sind im Folgenden gelistet und dann näher erklärt: